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29 julio 2010
04 julio 2010
Opiáceos
Alberto Vanegas Saavedra
Anestesia Intravenosa, 2ª Edición, 2008
El grupo de los opiáceos ha revestido especial interés en los últimos años por su uso endovenoso aunque la historia de su empleo se remonta a 1665 cuando Eisholtz intentó por primera vez obtener un estado de inconciencia utilizando opio intravenoso. La morfina es el opiáceo prototipo cuya estructura química está constituida por cinco anillos entrelazados los cuales llevan diversos grupos funcionales en su periferia y cuya modificación cambia las propiedades farmacológicas y bioquímicas. Parece esencial para la actividad narcótica el tener un grupo básico amino unido por una cadena de etileno a un carbono cuaternario. La variación del grupo metilo unido al nitrógeno de la morfina para crear una amina secundaria (normorfina), o cuaternaria, da como resultado una amplia disminución de su actividad. Ahora bien, los antagonistas narcóticos se originan por una sustitución del grupo metilo nitrogenado por ciertos grupos alquilos de cadena corta, por ejemplo, alilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo, etc. Tales grupos poseen electrones en un estado de energía elevado que les confiere suficiente potencia para interactuar en un sitio determinado sobre el receptor opiáceo mediando su efecto antagonista; algunos investigadores consideran que estos antagonistas reorientan el par de electrones solitarios del nitrógeno lejos del sitio agonista. Algunas partes de la molécula de la morfina no se relacionan con su actividad farmacológica lo cual se evidencia al irse desmantelando al retirar una porción de ella y obtener el grupo de los benzomorfanos y, más aun, al obtener sustitutos ya sea en orientación alfa o beta en el carbono 14 correspondiente a la morfina y lograr características de acción específica. Al retirar el puente metileno del benzomorfano, nos queda la estructura esencial de la molécula de la morfina, la estructura de la fenil-piperidina.
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02 julio 2010
Opioides
Miguel Angel Paladino
Texto de Anestesiología Teórico-Práctica, 2004
En la última década los anestesiólogos han incrementado el uso de opioides sintéticos en el intraoperatorio. Sus principales ventajas son:
• Producir analgesia profunda.
• Mínima depresión cardiovascular.
• Disminuir la respuesta endocrina al estrés.
• Pueden ser revertidos por antagonistas competitivos.
• Poseer escasa toxicidad orgánica.
• No desencadenar hipertermia maligna.
Los opioides tienen como contrapartida la capacidad de provocar depresión respiratoria posoperatoria importante y dosis dependiente. Afectan tanto el volumen como la frecuencia respiratoria a nivel de los centros respiratorios del tronco cerebral, deprimiendo la respuesta a los cambios en el pH y del CO2. Hace 25 años Marks y Sachar documentaron que 25% de los pacientes con dolor agudo o crónico tenían problemas al ser tratados con opioides, muchos de estos pacientes estaban afectados por dos problemas fundamentales, la falta de eficacia del tratamiento y los efectos colaterales, básicamente depresión respiratoria. Algunas características farmacocinéticas de los opioides utilizados no satisfacen íntegramente ciertos requerimientos de los anestesiólogos, es por ello que la investigación sigue en dos direcciones: terminación previsible de su efecto farmacológico y menor depresión respiratoria posoperatoria. El mejor conocimiento de la neurofisiología y nuevas formas de administración ha permitido un uso más racional de los fármacos. Por otro lado, la industria farmacéutica sigue poniendo en el mercado nuevos fármacos con un perfil cinético más adecuado, satisfaciendo los requerimientos de los anestesiólogos ejemplo de ello es remifentanil. El uso racional de estos fármacos requiere conocimientos de la farmacología de los mismos.
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