Fármacos analgésicos opioides

J. Flórez

Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides. Como consecuencia de la activación de estos receptores causan analgesia de elevada intensidad, producida principalmente sobre el SNC, así como otros efectos subjetivos que tienden a favorecer la instauración de una conducta de autoadministración denominada farmacodependencia. Su representante principal es la morfina, alcaloide pentacíclico existente en el opio, jugo extraído de la adormidera Papaver somniferum. La estructura de la morfina es rígida, en forma de T; puede ser considerada un derivado del fenantreno o un derivado de la 4-fenilpiperidina. En el propio opio coexisten: a) otros derivados fenantrénicos: la codeína (metilmorfina), de menor actividad analgésica, y la tebaína (dimetilmorfina), que carece de propiedades analgésicas y b) derivados bencilisoquinolínicos, entre los que destacan la papaverina y la noscapina. En un intento de reducir sus propiedades más perniciosas, se han realizado modificaciones de la estructura morfínica que han originado numerosas familias de opioides. La clasificación basada en la estructura fundamental del esqueleto cíclico es útil para caracterizar químicamente el compuesto, pero carece de relevancia clínica ya que, dentro de una misma familia, aparecen compuestos que cubren todo el espectro de acciones opioides: agonistas puros, agonistas/antagonistas mixtos, agonistas parciales y antagonistas puros. Más adelante se explicará la base de esta nomenclatura.

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